I. Introducere
Introducere
Extract de frunze de ginkgoeste o substanță activă naturală extrasă din frunzele de ginkgo. Componentele sale principale sunt flavonoidele și lactonele de ginkgo. Este un antagonist specific al receptorului PAF (factor de activare a trombocitelor, factor de activare a trombocitelor). Activitățile sale farmacologice includ: îmbunătățirea circulației cerebrale și a metabolismului celular; creșterea activității superoxid dismutazei (SOD) și a glutation peroxidazei (GSH-px) și reducerea lipidelor peroxidate de membrana celulară (MDA). producție, elimină radicalii liberi, previne deteriorarea cardiomiocitelor și a celulelor endoteliale vasculare; antagonizează selectiv agregarea trombocitară, microtromboza și tulburările metabolismului lipidic cauzate de PAF plachetar; îmbunătățește circulația coronariană a inimii și protejează miocardul ischemic; Crește deformabilitatea globulelor roșii, reduce vâscozitatea sângelui și elimină tulburările de microcirculație; inhibă sinteza tromboxanului (TXA2) și stimulează eliberarea prostaglandinei PGI2 din celulele endoteliale vasculare.
Sursa vegetală
Ginkgo biloba este frunza lui Ginkgo biloba L., o plantă din familia Ginkgo. Extractul său (EGB) are o varietate de funcții de îngrijire a sănătății și este utilizat pe scară largă în produse alimentare și cosmetice. Compoziția chimică a frunzelor de Ginkgo este foarte complexă, cu peste 140 de compuși izolați din aceasta. Flavonoidele și lactonele terpenice sunt cele două ingrediente active principale ale frunzelor de Ginkgo. În plus, conține și poliprenol, acizi organici, polizaharide, aminoacizi, fenoli și oligoelemente. Conform unor statistici incomplete, extractul de frunze de ginkgo standard internațional actual este EGb761 produs conform procesului brevetat Schwabe din Germania. Apare ca o pudră maro-gălbuie și are un miros ușor de frunze de ginkgo. Compoziția chimică este 24% flavonoide, 6% lactone terpenice, mai puțin de 0,0005% acid ginkgo, 7,0% proantocianidine, 13,0% acizi carboxilici, 2,0% catechine, 20% glicozide non-flavonoide și compuși 4.0. %, materie anorganică 5,0%, umiditate solvent 3,0%, altele 3,0%.
Caracteristici și mecanisme antioxidante
Extractul de frunze de ginkgo poate elimina direct radicalii liberi lipidici, radicalii liberi de peroxidare a lipidelor, radicalii liberi alcani, etc. și poate termina lanțul de reacție în lanț a radicalilor liberi. În același timp, poate regla și îmbunătăți activitatea enzimelor antioxidante precum superoxid dismutaza și glutation peroxidaza. Efectul antioxidant al flavonoidelor din EGB îl depășește pe cel al vitaminelor și are proprietăți anti-atacul radicalilor liberi in vitro.
Efectele antioxidante ale extractelor de ginkgo extrase prin diferite metode sunt diferite, iar efectele antioxidante ale extractelor brute și ale produselor rafinate sunt, de asemenea, diferite. Ma Xihan și colab. a constatat că extractul de eter de petrol-etanol a avut cel mai puternic efect antioxidant asupra uleiului de rapiță în comparație cu extractele din frunze de Ginkgo obținute prin diferite metode de preparare. Capacitatea antioxidantă a extractului brut de frunze de Ginkgo a fost puțin mai mare decât cea a extractului rafinat. Acest lucru se poate datora că extractul brut conține alte ingrediente antioxidante, cum ar fi acizi organici, aminoacizi, taninuri, alcaloizi și alte substanțe care au efecte sinergice.
Metoda de preparare
(1) Metoda de extracție cu solvent organic În prezent, cea mai utilizată metodă în țară și în străinătate este metoda de extracție cu solvent organic. Deoarece alți solvenți organici sunt toxici sau volatili, etanolul este în general utilizat ca agent de extracție. Experimentele lui Zhang Yonghong și alții au arătat că cele mai bune condiții pentru extragerea flavonoidelor din frunzele de ginkgo sunt 70% etanol ca soluție de extracție, temperatura de extracție este de 90°C, raportul solid-lichid este de 1:20, numărul de extracții este de 3. ori și de fiecare dată refluxează timp de 1,5 ore.
(2) Metoda de extracție a enzimelor Experimentele lui Wang Hui și colab. au arătat că randamentul total de flavonoide a crescut semnificativ după ce materiile prime din frunzele de ginkgo au fost pretratate cu celulază și extrase, iar randamentul ar putea ajunge la 2,01%.
(3) Metoda de extracție cu ultrasunete După tratamentul cu ultrasunete al frunzelor de ginkgo, membrana celulară a fost ruptă și mișcarea particulelor de frunze a fost accelerată, ceea ce favorizează dizolvarea ingredientelor active. Prin urmare, extracția cu ultrasunete a flavonoidelor are mari avantaje. Rezultatele experimentale obținute de Liu Jingzhi și colab. arată că condițiile procesului de extracție cu ultrasunete sunt: frecvența ultrasonică 40kHz, timpul de tratament cu ultrasunete 55min, temperatura 35°C și 3h în picioare. În acest moment, rata de extracție este de 81,9%.
Aplicație
Flavonoidele din frunzele de ginkgo au proprietăți antioxidante și pot fi adăugate în uleiuri și produse de patiserie ca antioxidanți. Flavonoidele totale sunt în mare parte galbene și au o solubilitate largă, atât solubile în apă, cât și solubile în grăsimi, astfel încât flavonoidele totale pot fi folosite pentru colorare. efect de agent. Ginkgo biloba este procesat în pulbere ultrafină și adăugat la alimente. Frunzele de ginkgo sunt pulverizate ultrafin și adăugate la prăjituri, biscuiți, tăiței, bomboane și înghețată într-o rată de 5% până la 10% pentru a le procesa în alimente din frunze de ginkgo cu efecte asupra sănătății.
Extractul de frunze de ginkgo este folosit ca aditiv alimentar în Canada și a fost aprobat ca medicament fără prescripție medicală în Germania și Franța. Frunza de ginkgo este inclusă în Farmacopeea Statelor Unite (ediția a 24-a) și poate fi folosită ca supliment alimentar în Statele Unite.
Efecte farmacologice
1. Efect asupra sistemului cardiovascular
(1) Extractul de frunze de ginkgo poate inhiba activitatea enzimei de conversie a angiotensinei (ACE) în serul uman normal, inhibând astfel contracția arteriolelor, dilatarea vaselor de sânge și creșterea fluxului sanguin.
(2) Extractul de frunze de ginkgo poate preveni declinul miocardic la șobolani masculi cauzat de injectarea intravenoasă cu bupivacaină, poate inhiba contracția arterei coronare la oameni și porci cauzată de hipoxie și poate elimina PAF (factorul de activare a trombocitelor) care provoacă aritmie la câini. Poate inhiba disfuncția cardiacă cauzată de alergiile cardiace la cobai izolați.
(3) Extractul de frunze de ginkgo poate extinde semnificativ vasele de sânge cerebrale ale pisicilor și câinilor anesteziați, crește fluxul sanguin cerebral și reduce rezistența vasculară cerebrală. Extractul de frunze de ginkgo poate preveni creșterea diametrului microvascular mezenteric cauzată de endotoxina intravenoasă. În modelul de endotoxină canină, extractul de Ginkgo biloba inhibă modificările hemodinamice; la modelul plămânului de oaie, extractul de Ginkgo biloba inhibă hipertensiunea arterială și edemul pulmonar cauzat de tulburarea fluxului limfatic cauzată de endotoxină.
(4) Șobolanii au fost injectați intraperitoneal cu 5 ml/kg de flavonoide din frunze de ginkgo zilnic. După 40 de zile, conținutul de trigliceride serice a fost redus semnificativ. Extractul de Ginkgo biloba (20 mg/kg pe zi) a fost administrat pe cale orală iepurilor care au primit o dietă normală și hipercolesterolemică. După o lună, nivelurile de colesterol hiperesterificat din plasmă și aortă ale iepurilor care au primit o dietă aterogenă au fost semnificativ reduse. Cu toate acestea, nivelurile de colesterol liber au rămas neschimbate.
(5) Ginkgo terpen lactona este un blocant foarte specific al receptorilor PAF. Extractul de frunze de ginkgo sau lactona terpenică de ginkgo pot inhiba factorul de activare a trombocitelor (PAF) și ciclooxigenaza sau lipoxigenaza. Extractul de frunze de ginkgo a fost bine tolerat și a antagonizat agregarea plachetară cauzată de PAF, dar nu a afectat agregarea cauzată de ADP.
2. Efect asupra sistemului nervos central
(1) Extractul de frunze de ginkgo afectează sistemul endocrin și interacțiunea dintre sistemul imunitar și sistemul nervos central prin inhibarea acțiunii PAF. Poate promova metabolismul circulației creierului și poate îmbunătăți funcția memoriei.
(2) Lactonele terpenice de Ginkgo au efecte antidepresive, iar efectele lor antidepresive sunt legate de sistemul nervos central monoaminergic.
(3) Pe lângă faptul că extractul de frunze de Ginkgo poate îmbunătăți semnificativ afectarea memoriei de tip deficit cauzată de NaNO2, efectul său anti-hipoxic poate fi legat de creșterea fluxului sanguin cerebral și de îmbunătățirea metabolismului energetic al creierului în timpul hipoxiei.
(4) Extractul de frunze de ginkgo îmbunătățește foarte mult tulburările de comportament ale creierului gerbililor cauzate de ligatura și recirculația ambelor artere carotide și previne afectarea creierului la gerbili cauzată de ischemie și congestie; îmbunătățește funcția câinilor după ischemia cerebrală multifocală Recuperarea neuronală precoce și reducerea leziunilor neuronale în urma ischemiei în hipocampul creierului gerbilului; reduce foarte mult pierderea de ATP, AMP, creatină și fosfat de creatină în creierul ischemic al câinelui bătrân. Ginkgo biloba lactona B este utilă în tratamentul clinic al accidentului vascular cerebral.
3. Efect asupra sistemului digestiv
(1) Extractul de frunze de ginkgo poate îmbunătăți semnificativ ulcerele gastrice și intestinale la șoareci cauzate de PAF și endotoxină și poate inhiba parțial leziunile gastrice cauzate de etanol.
(2) La șoarecii cu ciroză hepatică cauzată de ligatura căilor biliare, injectarea intravenoasă cu extract de frunze de ginkgo a redus semnificativ presiunea venoasă portală hepatică, indicele cardiac, fluxul sanguin al ramurilor venei portă și a îmbunătățit toleranța vasculară sistemică în comparație cu placebo. Acest lucru arată că extractul de frunze de ginkgo are un potențial efect terapeutic asupra cirozei hepatice. Poate bloca formarea radicalilor liberi de oxigen în pancreatita acută de șoarece cauzată de colecistochinină. Ginkgo terpen lactona B poate avea un rol în tratamentul pancreatitei acute.
4. Efect asupra sistemului respirator
(1) Extractul etanolic de Ginkgo biloba are un efect relaxant direct asupra mușchiului neted traheal și poate ameliora efectele spasmodice ale fosfatului de histamină și acetilcolinei asupra traheei izolate a cobaii și poate preveni atacurile de astm induse de histamină la cobai.
(2) Injectarea intravenoasă a extractului de frunze de Ginkgo poate inhiba bronhoconstricția și hiperreactivitatea șoarecilor induse de PAF și ovalbumină și poate preveni bronhoconstricția cauzată de antigene, dar nu afectează hiperreactivitatea bronșică cauzată de indometacină.
(3) Inhalarea extractului de frunze de Ginkgo aerosolizat nu numai că inhibă bronhoconstricția, ci și reducerea celulelor albe din sânge și a eozinofilelor cauzate de PAF. Extractul de frunze de ginkgo are o mare importanță în inhibarea și tratarea hiperreactivității bronșice.
5. Efect anti-imbatranire
Ginkgobiflavonoidele, izoginkgobiflavonoidele, ginkgo biloba și quercetina din frunzele de ginkgo inhibă toate peroxidarea lipidelor, mai ales că quercetina are o activitate inhibitoare mai puternică. Au fost efectuate experimente pe șobolani și s-a constatat că flavonoidele totale din frunze de ginkgo extrase cu apă (0,95 mg/ml) ar putea reduce semnificativ peroxidarea lipidelor, iar flavonoidele totale din frunzele de ginkgo extrase cu acid (1,9 mg/ml) ar putea crește SOD seric de cupru și zinc. activitate și reduce Efectul vâscozității sângelui reducând în același timp activitatea SGPT.
7. Rolul în respingerea transplantului și în alte reacții imune
Extractul de frunze de ginkgo poate prelungi timpul de supraviețuire al grefelor de piele, xenogrefelor de inimă heterotopice și xenogrefelor hepatice ortotopice. Extractul de frunze de ginkgo poate inhiba activitatea celulelor ucigașe naturale a organismului împotriva celulelor țintă KC526 și poate preveni, de asemenea, activitatea celulelor ucigașe naturale cauzată de interferon.
8. Efect anti-tumoral
Extractul brut din frunzele verzi de Ginkgo biloba, partea solubilă în grăsimi, poate inhiba virusul Epstein-Barr. Acidul heptadecen salicilic și bilo-betina au activitate inhibitoare puternică; totalul de flavonoizi din Ginkgo poate crește greutatea timusului șoarecilor purtători de tumori. și nivelurile de activitate SOD, mobilizând capacitatea anti-tumorală inerentă a organismului; quercetina și miricetina pot inhiba apariția agenților cancerigeni.
Note și contraindicații
Reacții adverse ale extractului de frunze de Ginkgo: Ocazional disconfort gastrointestinal, cum ar fi anorexie, greață, constipație, scaune moale, distensie abdominală etc.; pot apărea și creșterea ritmului cardiac, oboseală etc., dar acestea nu afectează tratamentul. După administrarea orală pe termen lung, indicatorii relevanți ai reologiei sângelui trebuie revizuiți în mod regulat. Dacă aveți simptome gastrointestinale, îl puteți lua după masă.
Interacțiuni medicamentoase
Acest produs are un efect sinergic atunci când este utilizat în combinație cu alte medicamente care scad vâscozitatea sângelui, cum ar fi diesterul de alginat de sodiu, acetatul etc., care pot îmbunătăți eficacitatea.
Tendință de dezvoltare
Frunzele de ginkgo conțin o cantitate mică de proantocianidine și acizi urushiolic, care sunt încă toxici pentru corpul uman. Când ginkgo pleacă ca materie primă pentru procesarea alimentelor, este necesar un tratament special pentru a reduce conținutul de proantocianidine și acizi urushiolici. Cu toate acestea, în intervalul de doză utilizat în prezent, nu există toxicitate acută sau cronică și nici efecte teratogene. Ministerul Sănătății a aprobat extractul de Ginkgo biloba ca nou aditiv alimentar în 1992. În ultimii ani, flavonoidele totale de Ginkgo biloba au fost utilizate pe scară largă în industria alimentară, iar cercetarea și dezvoltarea Ginkgo biloba are perspective largi.
Contactaţi-ne
Grace HU (Manager de marketing)grace@biowaycn.com
Carl Cheng (CEO/Șef)ceo@biowaycn.com
Ora postării: 12-sept-2024