I. Introducere
Introducere
Extract de frunze de ginkgoeste o substanță activă naturală extrasă din frunze de ginkgo. Principalele sale componente sunt flavonoidele și lactonele de ginkgo. Este un antagonist specific al receptorilor PAF (factor de activare plachetară, factor de activare plachetară). Activitățile sale farmacologice includ: îmbunătățirea circulației cerebrale și a metabolismului celular; creșterea activității superoxid dismutazei (SOD) și a glutation peroxidazei (GSH-px) din celulele roșii din sânge și reducerea producției de lipide peroxidate (MDA) din membrana celulară, eliminarea radicalilor liberi, prevenirea deteriorării cardiomiocitelor și a celulelor endoteliale vasculare; antagonizarea selectivă a agregării plachetare, a microtrombozei și a tulburărilor metabolismului lipidic cauzate de PAF plachetar; îmbunătățirea circulației coronariene a inimii și protejarea miocardului ischemic; creșterea deformabilității globulelor roșii din sânge, reducerea vâscozității sângelui și eliminarea tulburărilor microcirculatorii; inhibarea sintezei tromboxanului (TXA2) și stimularea eliberării prostaglandinei PGI2 din celulele endoteliale vasculare.
Sursă vegetală
Ginkgo biloba este frunza de Ginkgo biloba L., o plantă din familia Ginkgo. Extractul său (EGB) are o varietate de funcții medicale și este utilizat pe scară largă în alimente și cosmetice. Compoziția chimică a frunzelor de Ginkgo este foarte complexă, cu peste 140 de compuși izolați din ea. Flavonoidele și lactonele terpenice sunt cele două ingrediente active principale ale frunzelor de Ginkgo. În plus, conține și poliprenol, acizi organici, polizaharide, aminoacizi, fenoli și oligoelemente. Conform unor statistici incomplete, standardul internațional actual pentru extractul de frunze de ginkgo este EGb761, produs conform procesului brevetat Schwabe din Germania. Se prezintă ca o pulbere maro-gălbuie și are un ușor miros de frunză de ginkgo. Compoziția chimică este 24% flavonoide, 6% lactone terpenice, mai puțin de 0,0005% acid ginkgo, 7,0% proantocianidine, 13,0% acizi carboxilici, 2,0% catechine, 20% glicozide non-flavonoide și 4,0% compuși polimerici, materie anorganică 5,0%, solvent umed 3,0%, alte 3,0%.
Caracteristicile și mecanismul antioxidant
Extractul de frunze de ginkgo poate elimina direct radicalii liberi lipidici, radicalii liberi din peroxidarea lipidelor, radicalii liberi din alcani etc. și poate termina lanțul reacției în lanț a radicalilor liberi. În același timp, poate regla și îmbunătăți activitatea enzimelor antioxidante, cum ar fi superoxid dismutaza și glutation peroxidaza. Efectul antioxidant al flavonoidelor din EGB îl depășește pe cel al vitaminelor și are proprietăți anti-atac împotriva radicalilor liberi in vitro.
Efectele antioxidante ale extractelor de ginkgo extrase prin diferite metode sunt diferite, iar efectele antioxidante ale extractelor brute și ale produselor rafinate sunt, de asemenea, diferite. Ma Xihan și colab. au descoperit că extractul de eter de petrol-etanol a avut cel mai puternic efect antioxidant asupra uleiului de rapiță în comparație cu extractele de frunze de Ginkgo obținute prin diferite metode de preparare. Capacitatea antioxidantă a extractului brut de frunze de Ginkgo a fost puțin mai mare decât cea a extractului rafinat. Acest lucru se poate datora faptului că extractul brut conține și alte ingrediente antioxidante, cum ar fi acizi organici, aminoacizi, taninuri, alcaloizi și alte substanțe care au efecte sinergice.
Metoda de preparare
(1) Metoda de extracție cu solvent organic În prezent, cea mai utilizată metodă în țară și în străinătate este metoda de extracție cu solvent organic. Deoarece alți solvenți organici sunt toxici sau volatili, etanolul este utilizat în general ca agent de extracție. Experimentele efectuate de Zhang Yonghong și alții au arătat că cele mai bune condiții pentru extragerea flavonoidelor din frunzele de ginkgo sunt etanol 70% ca soluție de extracție, temperatura de extracție este de 90°C, raportul solid-lichid este de 1:20, numărul de extracții este de 3 ori și fiecare extracție refluxează timp de 1,5 ore.
(2) Metoda de extracție enzimatică Experimentele lui Wang Hui și colab. au arătat că randamentul total de flavonoide a crescut semnificativ după pretratarea și extracția materiilor prime din frunze de ginkgo cu celulază, randamentul putând ajunge la 2,01%.
(3) Metoda de extracție cu ultrasunete După tratarea cu ultrasunete a frunzelor de ginkgo, membrana celulară a fost ruptă, iar mișcarea particulelor de frunze a fost accelerată, ceea ce promovează dizolvarea ingredientelor active. Prin urmare, extracția cu ultrasunete a flavonoidelor are avantaje majore. Rezultatele experimentale obținute de Liu Jingzhi și colab. arată că condițiile de proces pentru extracția cu ultrasunete sunt: frecvența ultrasonică 40kHz, timpul de tratament cu ultrasunete 55min, temperatura 35°C și repaus timp de 3h. În acest timp, rata de extracție este de 81,9%.
Aplicație
Flavonoidele din frunzele de Ginkgo au proprietăți antioxidante și pot fi adăugate în uleiuri și produse de patiserie ca antioxidanți. Flavonoidele totale sunt în mare parte galbene și au o solubilitate largă, atât în apă, cât și în grăsimi, astfel încât flavonoidele totale pot fi utilizate pentru efect colorant. Ginkgo biloba este procesată într-o pulbere ultrafină și adăugată în alimente. Frunzele de Ginkgo sunt pulverizate ultrafin și adăugate în prăjituri, biscuiți, tăiței, bomboane și înghețată într-o proporție de 5% până la 10% pentru a le procesa în alimente din frunze de ginkgo cu efecte asupra sănătății.
Extractul de frunze de ginkgo este utilizat ca aditiv alimentar în Canada și a fost aprobat ca medicament fără prescripție medicală în Germania și Franța. Frunza de ginkgo este inclusă în Farmacopeea Statelor Unite (ediția a 24-a) și poate fi utilizată ca supliment alimentar în Statele Unite.
Efecte farmacologice
1. Efect asupra sistemului cardiovascular
(1) Extractul de frunze de ginkgo poate inhiba activitatea enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) în serul uman normal, inhibând astfel contracția arteriolelor, dilatând vasele de sânge și crescând fluxul sanguin.
(2) Extractul de frunze de ginkgo poate preveni declinul miocardic la șobolanii masculi cauzat de injectarea intravenoasă de bupivacaină, poate inhiba contracția arterelor coronare la oameni și porci cauzată de hipoxie și poate elimina PAF (factorul de activare plachetară) care provoacă aritmie la câini. Poate inhiba disfuncția cardiacă cauzată de alergii cardiace la cobai izolați.
(3) Extractul de frunze de Ginkgo poate dilata semnificativ vasele de sânge cerebrale ale pisicilor și câinilor anesteziați, poate crește fluxul sanguin cerebral și poate reduce rezistența vasculară cerebrală. Extractul de frunze de Ginkgo poate preveni creșterea diametrului microvascular mezenteric cauzată de endotoxina intravenoasă. În modelul canin cu endotoxină, extractul de Ginkgo biloba inhibă modificările hemodinamice; în modelul pulmonar la oaie, extractul de Ginkgo biloba inhibă hipertensiunea arterială și edemul pulmonar cauzate de tulburarea fluxului limfatic cauzată de endotoxină.
(4) Șobolanilor li s-au administrat intraperitoneal 5 ml/kg de flavonoide din frunze de ginkgo zilnic. După 40 de zile, conținutul seric de trigliceride a fost redus semnificativ. Extractul de Ginkgo biloba (20 mg/kg pe zi) a fost administrat oral iepurilor care au primit o dietă normală și hipercolesterolemică. După o lună, nivelurile de colesterol hiperesterificat din plasma și aorta iepurilor care au primit o dietă aterogenă au fost reduse semnificativ. Cu toate acestea, nivelurile de colesterol liber au rămas neschimbate.
(5) Lactona terpenică de ginkgo este un blocant al receptorilor PAF cu specificitate ridicată. Extractul de frunze de ginkgo sau lactona terpenică de ginkgo poate inhiba factorul de activare plachetară (PAF) și ciclooxigenaza sau lipoxigenaza. Extractul de frunze de ginkgo a fost bine tolerat și a antagonizat agregarea plachetară cauzată de PAF, dar nu a afectat agregarea cauzată de ADP.
2. Efect asupra sistemului nervos central
(1) Extractul de frunze de ginkgo afectează sistemul endocrin și interacțiunea dintre sistemul imunitar și sistemul nervos central prin inhibarea acțiunii PAF. Poate promova metabolismul circulației cerebrale și poate îmbunătăți funcția memoriei.
(2) Lactonele terpenice de ginkgo au efecte antidepresive, iar efectele lor antidepresive sunt legate de sistemul nervos monoaminergic central.
(3) Pe lângă faptul că extractul de frunze de Ginkgo poate îmbunătăți semnificativ afectarea memoriei de tip deficitar cauzată de NaNO2, efectul său antihipoxic poate fi legat de creșterea fluxului sanguin cerebral și de îmbunătățirea metabolismului energetic cerebral în timpul hipoxiei.
(4) Extractul de frunze de Ginkgo ameliorează considerabil tulburările de comportament cerebral ale gerbililor cauzate de ligatura și recircularea ambelor artere carotide și previne leziunile cerebrale la gerbili cauzate de ischemie și congestie; îmbunătățește funcția câinilor după ischemia cerebrală multifocală. Recuperare neuronală timpurie și reducere a leziunilor neuronale în urma ischemiei în hipocampul creierului gerbililor; reduce considerabil pierderea de ATP, AMP, creatină și creatină fosfat în creierul ischemic al câinelui corcitură. Lactona B din Ginkgo biloba este utilă în tratamentul clinic al accidentului vascular cerebral.
3. Efect asupra sistemului digestiv
(1) Extractul de frunze de ginkgo poate ameliora semnificativ ulcerele gastrice și intestinale la șoareci cauzate de PAF și endotoxină și poate inhiba parțial leziunile gastrice cauzate de etanol.
(2) La șoarecii cu ciroză hepatică cauzată de ligatura căilor biliare, injectarea intravenoasă de extract de frunze de ginkgo a redus semnificativ presiunea venoasă portală hepatică, indicele cardiac, fluxul sanguin al ramurilor venei porte și a îmbunătățit toleranța vasculară sistemică în comparație cu placebo. Acest lucru demonstrează că extractul de frunze de ginkgo are un potențial efect terapeutic asupra cirozei hepatice. Poate bloca formarea radicalilor liberi de oxigen în pancreatita acută la șoareci cauzată de colecistokinină. Terpenolactona B din ginkgo ar putea avea un rol în tratamentul pancreatitei acute.
4. Efect asupra sistemului respirator
(1) Extractul etanolic de Ginkgo biloba are un efect relaxant direct asupra mușchiului neted traheal și poate ameliora efectele spasmodice ale fosfatului de histamină și acetilcolinei asupra traheei izolate a cobailor și poate preveni atacurile de astm induse de histamină la cobai.
(2) Injecția intravenoasă cu extract de frunze de Ginkgo poate inhiba bronhoconstricția și hiperreactivitatea șoarecilor induse de PAF și ovalbumină și poate preveni bronhoconstricția cauzată de antigene, dar nu afectează hiperreactivitatea bronșică cauzată de indometacin.
(3) Inhalarea extractului de frunze de Ginkgo aerosolizat nu numai că inhibă bronhoconstricția, ci și reducerea numărului de leucocite și eozinofile cauzată de PAF. Extractul de frunze de Ginkgo are o importanță deosebită în inhibarea și tratarea hiperreactivității bronșice.
5. Efect anti-îmbătrânire
Ginkgobiflavonoidele, izoginkgobiflavonoidele, ginkgo biloba și quercetina din frunzele de ginkgo inhibă peroxidarea lipidelor, mai ales că quercetina are o activitate inhibitorie mai puternică. Experimentele au fost efectuate pe șobolani și s-a constatat că flavonoidele totale din frunzele de ginkgo extrase cu apă (0,95 mg/ml) pot reduce semnificativ peroxidarea lipidelor, iar flavonoidele totale din frunzele de ginkgo extrase cu acid (1,9 mg/ml) pot crește activitatea serică a cuprului și zincului SOD și pot reduce efectul vâscozității sângelui, reducând în același timp activitatea SGPT.
7. Rolul în respingerea transplantului și alte reacții imune
Extractul de frunze de Ginkgo poate prelungi timpul de supraviețuire a grefelor de piele, a xenogrefelor cardiace heterotopice și a xenogrefelor hepatice ortotopice. Extractul de frunze de Ginkgo poate inhiba activitatea celulelor killer naturale ale organismului împotriva celulelor țintă KC526 și poate, de asemenea, preveni activitatea celulelor killer naturale cauzată de interferon.
8. Efect antitumoral
Extractul brut din frunzele verzi de Ginkgo biloba, partea liposolubilă, poate inhiba virusul Epstein-Barr. Acidul salicilic heptadecen și bilo-betina au o activitate inhibitorie puternică; flavonoidele totale din Ginkgo pot crește greutatea timusului la șoarecii purtători de tumori și nivelurile de activitate SOD, mobilizând capacitatea antitumorală inerentă a organismului; quercetina și miricetina pot inhiba apariția agenților cancerigeni.
Note și contraindicații
Reacții adverse la extractul de frunze de Ginkgo: Ocazional, pot apărea disconfort gastrointestinal, cum ar fi anorexie, greață, constipație, scaune moi, distensie abdominală etc.; pot apărea și creșterea ritmului cardiac, oboseală etc., dar acestea nu afectează tratamentul. După administrarea orală pe termen lung, indicatorii relevanți ai reologiei sângelui trebuie verificați periodic. Dacă aveți simptome gastrointestinale, îl puteți lua după mese.
Interacțiuni medicamentoase
Acest produs are un efect sinergic atunci când este utilizat în combinație cu alte medicamente care scad vâscozitatea sângelui, cum ar fi diesterul de alginat de sodiu, acetatul etc., ceea ce poate îmbunătăți eficacitatea.
Tendință de dezvoltare
Frunzele de ginkgo conțin o cantitate mică de proantocianidine și acizi urushiolici, care sunt totuși toxici pentru organismul uman. Atunci când frunzele de ginkgo sunt utilizate ca materie primă pentru procesarea alimentelor, este necesar un tratament special pentru a reduce conținutul de proantocianidine și acizi urushiolici. Cu toate acestea, în intervalul de doze utilizat în prezent, nu există toxicitate acută sau cronică și nu există efecte teratogene. Ministerul Sănătății a aprobat extractul de Ginkgo biloba ca nou aditiv alimentar în 1992. În ultimii ani, flavonoidele totale din Ginkgo biloba au fost utilizate pe scară largă în industria alimentară, iar cercetarea și dezvoltarea Ginkgo biloba are perspective largi.
Contactaţi-ne
Grace HU (Manager de Marketing)grace@biowaycn.com
Carl Cheng (CEO/Șef)ceo@biowaycn.com
Site web:www.biowaynutrition.com
Data publicării: 12 septembrie 2024